BIOPHYSIQUE
Les nombreuses facettes de la RMN
CRIBLAGE DE FRAGMENTS
Criblage par RMN 1H et 19F de fragments de faible poids moléculaire. La classification des hits est effectuée par consensus entre différentes expériences de RMN. Utilisez notre librairie optimisée ou nous utiliserons la librairie de votre choix.
LIBRAIRIES DE FRAGMENTS TRIÉS SUR LE VOLET
Nos librairies de fragments 1H et 19F ont été rigoureusement filtrées par analyse chémoinformatique et vérifiées par RMN afin de conserver seulement les composés possédant un fort potentiel et un bon comportement en solution.
MÉLANGES DE FRAGMENTS OPTIMISÉS
Les fragments de nos librairies sont criblés par pools, des mélanges optimisés de plusieurs fragments, afin d'accélérer le processus de criblage. Cela permet d'évaluer rapidement la liaison de plusieurs milliers de fragments à fort potentiel à votre cible.
ÉTUDES DE LIAISON DE LIGANDS
Nos études de liaison par RMN vont du test simple à l'approche par consensus sur une combinaison d'expériences variées. Les composés sont ordonnés par des scores afin de guider les efforts de chimie médicinale.
DÉTECTION DE LIGAND 1H
Permet une évaluation exhaustive de la liaison, de l'intégrité de l'échantillon, de la concentration du composé et de l'épitope de liaison.
DÉTECTION DE LIGAND 19F
L'atome de fluore offre une meilleur sensibilité qui permet la détection rapide d'une large gamme d'évènements de liaison, sans signaux indésirables.
RMN EN DÉTECTION DE PROTÉINE
Les composés de haute affinité peuvent parfois ne pas être observés lorsqu'étudiés par des techniques en détection de ligand. Suivre les signaux de protéine aide à relier les informations obtenues par RMN en détection de ligand et par d'autres techniques biophysiques, tout en surveillant l'intégrité de la protéine.
CARACTÉRISATION DU COMPORTEMENT DES LIGANDS EN SOLUTION
Évaluation de la solubilité et de l'agrégation des composés permettant d'adapter les protocoles expérimentaux et de contrôler l'une des plus grande source d'artefacts.
AGRÉGATION
Des expériences de relaxation, dilution et d'effet de détergents sont réalisées afin d'obtenir l'idée la plus précise du comportement des composants en solution.
DÉTERMINATION PRÉCISE DE LA CONCENTRATION
La concentration réelle des composés dans chaque échantillon est systématiquement déterminée à l'aide des données obtenues lors des expériences de RMN. Cette concentration peut également être mesurée lors du protocole d'évaluation du comportement en solution.
Kd ET STŒCHIOMETRIE
Extraction des constantes d'affinité par RMN en détection de protéine ou détection de ligand.
Kd PAR RMN
Détection d'évènement de liaison par l'observation des perturbations des acides aminés de la protéine-cible. En suivant ces acides aminés par RMN au cours des expériences de titration avec le ligand d'intérêt, un Kd compris entre le mM et le bas μM peut être déterminé même sans connaître la nature des acides aminés perturbés.
IDENTIFICATION DES SITES DE LIAISON À LA CIBLE
Cartographie du ou des sites de liaison des composés d'intérêt à leur cible par expérimentation direct ou indirecte en RMN.
CARTOGRAPHIE PAR DÉPLACEMENT CHIMIQUE
Identitfication directe par étude en RMN des perturbations des acides aminés de la cible après ajout du composé d'intérêt.
EXPÉRIENCES EN COMPÉTITION AVEC UN COMPOSÉ DE RÉFÉRENCE
Inférence du site de liaison d'une molécule par utilisation d'un composé de référence dont les modes liaisons sont connus, mis en compétition avec le ou les composés d'intérêt.
CARACTÉRISATION DE LA CIBLE PAR RMN
Évaluation de plusieurs paramètres intrinsèques à la protéine-cible par RMN.
APPRENEZ À CONNAÎTRE VOTRE CIBLE
Caractérisation du repliement, de la stabilité, de la promiscuité et de la concentration optimale de la protéine-cible pour le processus de criblage, par RMN 1D. Assurez-vous que votre cible se comporte bien en solution et mérite d'être étudiée plus en profondeur.
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